|
PENICLLINS
دسته داروئی:
آنتی بیوتیک
اشکال داروئی:
Penicillin G
Penicillin G Procaine
Penicillin G Benzathine (LA)
Penicillin Pentamate
Penicillin G Procaine + Streptomycin
Penicillin G Procaine + Kanamycin
مکانیسم اثر:
پنی سیلینها از گروه آنتی بیوتیکهای بتا ـ لاکتام
Lactam) )
میباشند. این آنتی بیوتیکها باکترویوسیدال بوده، با ممانعت از
ساخته شدن دیواره سلولی باکتریها و تخریب استحکام دیواره آنها
عمل مینمایند. این داروها به آنزیمهای خاصی به نام
پروتئینهای متصل شونده به پنیسیلین که در مراحل نهایی ساخت
دیواره سلولی باکتری دخالت دارند، متصل میشوند. حلقه بتا ـ
لاکتام در این گروه از داروها ساختاری مشابه آخرین پل پپتیدی
داشته و از اتصال متقاطع زنجیرهای پپتیدوگلیکان که برای
استحکام و سختی دیواره سلولی باکتری ضروری هستند، جلوگیری
میکند بدین ترتیب دیواره سلولی ناقص شکل میگیرد و تعادل
اسمزی باکتری دچار اختلال میشود. به دنبال آن سلول به دلیل
فعالیت آنزیمهای سطحی تجزیه شده، از بین میرود.
فارماکوکینتیک :
اکثر پنیسیلینها پس از تزریق به سرعت جذب میشوند. حداکثر
غلظت سرمی آنها پس از 15 تا 30 دقیقه به دنبال تزریق عضلانی و
کمی دیرتر از آن پس از تزریق زیر جلدی ایجاد میشود. به دلیل
اینکه اسید معده و باکتریهای روده پنیسیلین را غیر فعال
میکنند، میزان دوز مصرفی از راه خوراکی برای ایجاد غلظت سرمی
مشابه، 5 برابر میزان تجویز شده از راه تزریق است. اگر نمکهای
سدیم یا پتاسیم پنیسیلین در یک واسطه روغنی معلق باشند، جذب
پنیسیلین از محل تزریق 18 ساعت طول میکشد. پنیسیلین
پروکائین با حلالیت کم در حامل روغنی در طول 24 ساعت جذب
میشود، با اضافه کردن مقداری املاح پتاسیم و سدیم پنیسیلین
G
به این مخلوط دوز درمانی بلافاصله پس از تزریق ایجاد میشود.
بنزاتین پنسیلین
G
از پنیسیلینهای طولانی اثر است و جذب آن 7 روز و یا حتی
بیشتر به طول میانجامد پنیسیلینها از جفت عبور میکنند و در
خون بند ناف و مایع آمنیوتیک نیز منتشر میشوند ولی این گروه
از آنتی بیوتیکها نمیتوانند به دستگاه عصبی مرکزی(CNS)
نفوذ کنند. غلظتهای زیاد پنیسیلین معمولاً در بعضی از اعضای
بدن مانند کلیه، کبد و ریهها ایجاد میشوند. دفع این داروها
از راه کلیه به وسیله فیلتراسیون گلومرولی به میزان 20 درصد و
ترشح لولهای به میزان 80 درصد صورت میگیرد. مقادیر بسیار کمی
از آنها از راه صفرا دفع میشوند (به استثناء آمپیسیلین و
آموکسی سیلین که به میزان زیاد از صفرا دفع میشوند).
پنیسیلین از راه شیر نیز دفع میشود. بنابراین باید حتماً
زمان پرهیز از مصرف شیر در صورت مصرف این دارو رعایت شود.
موارد مصرف ، مقدار و روش مصرف:
به هر یک از تک نگارهای پنیسیلین مراجعه شود.
موارد منع مصرف:
ـ پنیسیلینها نباید بصورت داخل وریدی مصرف شوند.
ـ در دامهایی که واکنش ازدیاد حساسیت به پنیسیلین نشان
دادهاند، نباید مصرف شود
ـ این داروها نباید همزمان با تتراسایکلینها مصرف شوند چون
اثرات متوقف کننده رشد باکتریها (باکتریواستاتیک) در
تتراسایکلینها با اثرات باکتریوسیدال (باکتریکش) پنیسیلین
تداخل داشته، از قدرت موثره پنیسیلینها میکاهد.
ـ پنیسیلینها به همراه آمینوگلیکوزیدها در موارد اختلالات
کلیوی و به همراه مواد نفروتوکسیک نباید مصرف شوند.
عوارض جانبی:
واکنشهای آنافیلاکتیک و آلرژیک در دامهایی که پنیسیلین دریافت
کردهاند مشاهده شده که گاهی کشنده نیز بوده است. آنافیلاکسی
حاد، کلاپس، افزایش ترشح بزاق، لرزش، استفراغ، کهیر، تب،
ائوزینوفیلی، نوتروپنی، اگراتولوسیتوز، ترومبوسیتوپنی،
لوکوپنی، آنمی و لنفادونوپاتی میتوانند در دامهای حساس بروز
کند کم خونی همولیتیک به دنبال تجویز پنیسیلن در بعضی از
اسبها مشاهده شده است. تزریق داخل وریدی محلول هایپرتونیک ملح
سدیم بنزیل پنیسیلینها باعث ایجاد عدم تعادل و تشنج در سگها
و گربهها شده است.
پروکائین نیز میتواند باعث ایجاد آنافیلاکسی و اختلالات در
دستگاه عصبی مرکزی
(CNS)
شود. حیوانات آزمایشگاهی مثل خوکچه هندی، پرندگان، مارها و
لاکپشتها به پروکائین پنیسیلین حساس میباشند. تجویز
پنیسیلین از راه خوراکی میتواند بیاشتهایی، استفراغ و اسهال
ایجاد کند. تغییرات فلورمیکروبی رودهها به دلیل خوراندن
پنیسیلین باعث ایجاد اسهال میشوند.
مانند سایر آنتیبیوتیکها مصرف این داروها ممکن است منجر به
افزایش رشد عوامل غیر حساس به پنیسیلینها مثل قارچها شود که
البته جواب ندادن به درمان یا گسترش علائم بالینی جدید پس از
درمان از علائم این عارضه جانبی هستند.
ممکن است گاهی واکنشهای آلرژیک پوستی در دامهایی (سگ و گربه)
که قبلاً با پنی سیلین درمان شده باشند، مشاهده شود.
|
